طراحي يك سيستم خود امولسيون شونده به منظور دارورساني خوراكي نلفيناوير مسيلات

رشت

زمينه و هدف: نلفيناوير مسيلات يك داروي آنتي ويروس و مهار كننده ي پروتئاز است كه در درمان ايدز مورد استفاده قرار مي گيرد. ماهيت ليپوفيل دارو، محلوليت كم و نفوذ پذيري پايين، متابولسيم عبور اول كبدي بالا و پديده افلاكس موجب كاهش فراهمي زيستي و جذب خوراكي متغير نلفيناوير مسيلات مي گردد. در ميان روش هاي پيشنهاد شده جهت بهبود دارورساني خوراكي نلفيناوير مسيلات، سيستم هاي دارورساني خود امولسيون شونده روشي با پاسخ دهي مناسب به شمار مي روند. اين سيستم ها مخلوط هاي مايع هموژني از دارو، روغن، سورفاكتانت و كوسورفاكتانت بوده و از نظر ترموديناميكي پايدار مي باشند. اين سيستم ها به محض تماس با مايعات گوارشي و تحت تأثير حركات آن، امولسيون حاوي دارو را تشكيل مي دهند. در اين مطالعه يك سيستم خودامولسيون شونده جهت دارورساني نلفيناوير مسيلات از راه خوراكي تهيه و خصوصيات آن مورد ارزيابي قرار گرفت. مواد و روش ها: پس از اندازه گيري قابليت انحلال نلفيناوير مسيلات در تركيبات مختلف، ميكروامولسيون ها با روش )Sesame oil ،Isopropyl myristate ،Capryol ،Triacetinامولسيون سازي خود به خودي تهيه شد. روغن ها (شامل PEG سورفاكتانت ها و كوسورفاكتانت هاي مختلف (شامل 400 ،PG، ) براي Tween 60 ،Tween 20 ،Tween 80 قابليت ايجاد ميكروامولسيون بررسي گرديده و دياگرام هاي فازي سه جزئي به منظور دست يافتن به فرمولاسيون بهينه از سيستم خود امولسيون شونده ترسيم شد. در نهايت فرمولاسيون بهينه از جهت پايداري، آزادسازي دارو، قدرت رقيق سازي و اندازه ذره اي موردبررسي قرار گرفت. نتايج: در ميان روغن هاي مورد مطالعه، مناسب ترين ناحيه ي تشكيل ميكروامولسيون در دياگرام فازي سه جزئي را Tween 60 به نسبت هاي مختلف با Triacetin و capryol و : PEG400 ( مخلوط Tween 20 : PEG400 گزارش شد. همچنين آزادسازي دارو از فرمولاسيون 831/5 تا 93/7 nm سورفاكتانت) نشان دادند. اندازه ذره اي بين بهينه ي خودامولسيون شونده به طور معناداري بيشتر از سوسپانسيون دارويي گزارش شد. نتيجه گيري: سيستم دارورساني خود امولسيون شونده به دليل توانايي بالا در بهبود قدرت انحلال و آزادسازي دارو، به عنوان يك سيستم دارورساني خوراكي داروي نلفيناوير مسيلات پيشنهاد مي شود.

32896

علوم پزشكي گيلان