عنوان
تهيه و بررسي خصوصيات فيزيكوشيميايي سيستم هاي خودامولسيون شونده بر پايه اسيدهاي صفراوي جهت دارو رساني خوراكي نلفيناوير
محل تحصيل
رشت
چكيده
مقدمه : نلفيناوير مسيلات يك مهار كننده انتخابي پروتئاز HIV مي باشد، از اين داروي ضد ويروس در درمان عفونت HIV در كودكان و بزرگسالان استفاده مي گردد. به دليل محلوليت كم، نفوذ پذيري پايين، ماهيت ليپوفيل نلفيناوير، پديده افلاكس و متابوليسم عبور اول كبدي بالا، فراهمي زيستي و جذب خوراكي ناچيزي دارد. در اين مطالعه يك سيستم خودامولسيون شونده بر پايه اسيدهاي صفراوي جهت دارورساني خوراكي تهيه و خصوصيات آن مورد بررسي و ارزيابي قرار گرفت.
مواد و روش ها : ابتدا ميزان انحلال پذيري نلفيناوير در روغن ها و سورفاكتانت هاي مختلف مورد بررسي قرار گرفت. سپس ميكروامولسيون ها با روش امولسيون سازي خود به خودي تهيه شدند. از روغن ها ) Triacetin ، IPM و Oleic acid ،) سورفاكتانت ها و كوسورفاكتانت هاي مختلف ) Tween 20 ، Tween 60 ، Tween 80 ، IPA ، PEG 400 و Transcutol ) جهت ايجاد ميكروامولسيون استفاده گرديد و دياگرام هاي فازي سه جزئي جهت انتخاب فرمولاسيون نهايي مايع از سيستم خودامولسيون شونده رسم شد. در انتها فرمولاسيون نهايي از اين مرحله به روش spray drying به فرم جامد تبديل شد .
بحث و نتيجه گيري : در اين مطالعه Triacetin به عنوان روغن و تركيب Transcutol و IPA به عنوان Smix انتخاب شدند و همراه با اسيد صفراوي جهت ساخت فرمولاسيون مايع و جامد از ميكروامولسيون مورد استفاده قرار گرفتند.ميزان محلوليت دارو در اجزاي فرمولاسيون در بازه mg/ml 86 / 0 الي mg/ml 26 / 2 قرار گرفت، كه در اين بين نلفيناوير در Triacetin بيشترين محلوليت را نسبت به ساير روغن ها و سورفاكتانت ها دارد. سيستم خودامولسيون شونده حاوي اسيد صفراوي به فرم مايع و جامد با صوصيات فيزيكوشيميايي مناسب از جمله اندازه ذره اي 7 / 100 و 6 / 240 نانومتر )به ترتيب براي فرمولاسيون مايع و جامد(، قابليت رقيق سازي و نقطه ابر مناسب و درصد بارگذاري 71 / 38 درصد در اين مطالعه طراحي شد. طبق نتايج بدست آمده با آزادسازي فرمولاسيون نهايي مايع و جامد در طول 24 ساعت بيش از 70 درصد دارو در محيط SGF و SIF آزاد شد .
شماره ركورد
213303
دانشگاه
علوم پزشكي گيلان